抗高血压药是执业药师《药一》常考的知识点，为了帮助广大执业药师考生复习，小编为大家整理出如下相关内容：

知识点7：抗高血压药

1.分类

血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂：××普利

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂：××沙坦

2.构效关系和作用特点

（1）血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂

基于化学结构，ACE抑制药可以分成三类：含巯基的ACE抑制药、含二羧基的ACE抑制药和含膦酰基的ACE抑制药。

卡托普利是唯一含巯基的ACE抑制剂，分子中的脯氨酸片段为关键药效团，但会产生皮疹和味觉障碍。

赖诺普利结构中含有碱性的赖氨酸基团，该类药物中只有赖诺普利和卡托普利是非前药。

福辛普利结构中含有膦酰基，作用效果优于卡托普利，但低于依那普利拉。

（2）血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂

氯沙坦分子中的四氮唑为酸性基团，代谢物的活性比氯沙坦强。

缬沙坦是不含咪唑环的AⅡ受体拮抗剂，其作用稍高于氯沙坦。

坎地沙坦酯与替米沙坦均含有苯并咪唑环，坎地沙坦酯是前药，在体内迅速完全地代谢成坎地沙坦。

练习题

1.（单选题）下列药物含有膦酰基的是

A.福辛普利

B.依那普利

C.卡托普利

D.赖诺普利

E.雷米普利

【正确答案】A

【答案解析】福辛普利为含膦酰基的ACE抑制剂的代表。

2.（单选题）厄贝沙坦属于

A.血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂

B.血管紧张素转化酶抑制剂

C.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂

D.钙通道阻滞剂

E.磷酸二酯酶抑制剂

【正确答案】A

【答案解析】血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的名称为××沙坦。

3.（单选题）作为卡托普利的前药，在体内去乙酰化和酰胺水解后迅速转变为卡托普利的药物是

A.阿拉普利

B.依那普利

C.依那普利拉

D.贝那普利

E.赖诺普利

【正确答案】A

【答案解析】阿拉普利是卡托普利的巯基乙酰化及羧基与苯甘氨酸的氨基成酰胺的前药。在体内去乙酰化和酰胺水解后迅速转变为卡托普利，但作用比卡托普利强3倍。

以上就是小编为大家整理的抗高血压药的相关介绍，希望以上内容对大家有帮助！更多相关资讯请关注医学教育网！