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2023年执业药师《药一》高频考点:药物的典型官能团对生物活性的影响

药学专业知识一是执业药师考试必考科目,想拿到执业药师证书,药学专业知识一也要好好准备哦!为了方便大家利用零散时间备考,小编为大家整理出如下常考知识点,供大家学习:

药一

药物的典型官能团对生物活性的影响

官能团

对生物活性影响

举例

一般能使脂溶性加大,水溶性变差的基团

烃基(火字旁,火上浇油,脂溶性增加)

改变溶解度、解离度、分配系数,位阻↑,稳定性↑

-

卤素(吸电子,脂溶性)

影响电荷分布、脂溶性及作用时间

安定作用:氟奋乃静>奋乃静

醚和硫醚

醚类在脂-水交界处定向排布,易通过生物膜

硫醚类可氧化成亚砜或砜,极性↑(风流黄:有,可成亚砜或砜,磺)

非季铵的胺类

N上有未共用电子对,显碱性,易与受体形成氢键

活性:伯胺>仲胺>叔胺

磺酸酯、羧酸酯

成酯,脂溶性↑,易吸收

酯类前药:增加吸收,减少刺激

一般能使水溶性加大,脂溶性变差的基团

季铵(金戈铁马)

季铵易电离成稳定的铵离子

作用强,水溶性大,难透过生物膜,往往无中枢作用

羟基(脱胎于H2O,水溶性强)

增强与受体结合力,水溶性↑,改变活性

-

磺酸、羧酸

酸可在碱性条件下成盐,水溶性增强

磺酸和羧酸成酯:脂溶性增加,易吸收

历年考题举例

1.可增强与受体的结合力,增加水溶性的官能团是

A.羟基

B.硫醚

C.卤素

D.胺基

E.烃基

【答案】A

【解析】引入羟基可增强与受体的结合力,增加水溶性,改变生物活性。

2.可被氧化成亚砜或砜的为

A.酰胺类药物

B.胺类药物

C.酯类药物

D.硫醚类药物

E.醚类药物

【答案】D

【解析】含有硫原子的硫醚可氧化生成亚砜或砜。

以上就是小编为大家整理的执业药师《药学专业知识一》科目的高频考点,希望对正在备战的执业药师考生们有帮助!更多执业药师备考干货,敬请关注医学教育网!

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