药学专业知识一是执业药师考试必考科目,想拿到执业药师证书,药学专业知识一也要好好准备哦!为了方便大家利用零散时间备考,小编为大家整理出如下常考知识点,供大家学习:
抗高血压药
1.分类
血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂:××普利
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂:××沙坦
2.构效关系和作用特点
(1)血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂
基于化学结构,ACE抑制药可以分成三类:含巯基的ACE抑制药、含二羧基的ACE抑制药和含磷酰基的ACE抑制药。
卡托普利是唯一含巯基的ACE抑制剂,分子中的脯氨酸片段为关键药效团,但会产生皮疹和味觉障碍。
赖诺普利结构中含有碱性的赖氨酸基团,该类药物中只有赖诺普利和卡托普利是非前药。
福辛普利结构中含有膦酰基,作用效果优于卡托普利,但低于依那普利拉。
(2)血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂
氯沙坦分子中的四氮唑为酸性基团,代谢物的活性比氯沙坦强。
缬沙坦是不含咪唑环的AⅡ受体拮抗剂,其作用稍高于氯沙坦。
坎地沙坦酯与替米沙坦均含有苯并咪唑环,坎地沙坦酯是前药,在体内迅速完全地代谢成坎地沙坦。
历年考题举例
1.下列药物含有膦酰基的是
A.福辛普利
B.依那普利
C.卡托普利
D.赖诺普利
E.雷米普利
【答案】A
【解析】福辛普利为含膦酰基的ACE抑制剂的代表。
2.通过抑制血管紧张素Ⅰ发挥药理作用的药物是
A.依那普利
B.阿司匹林
C.厄贝沙坦
D.硝苯地平
E.硝酸甘油
【答案】A
【解析】通过抑制血管紧张素Ⅰ发挥药理作用的药物是ACEI类,××普利类。
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