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药学专业知识一:苯二氮(艹卓)类镇静催眠药

药学专业知识一是执业药师考试必考科目,想拿到执业药师证书,药学专业知识一也要好好准备哦!为了方便大家利用零散时间备考,小编为大家整理出如下常考知识点,供大家学习:

药一

苯二氮(艹卓)类镇静催眠药

苯二氮(艹卓)类:××西泮、××唑仑

构效关系和作用特点

1

A环:7位引入吸电子基(NO2、Br、CF3、Cl活性增强。

B环:地西泮1位去甲基,3位羟基化代谢产物是奥沙西泮;1、2位并上三唑环(唑仑类)使代谢稳定性和脂溶性增加,活性显著增加。

C环:2’位引入体积小的吸电子基团活性增强。

历年考题举例

1.在苯二氮(艹卓)结构的1,2位并合三氮唑结构,其脂溶性增加,易通过血糖屏障,产生较强的镇静催眠作用的药物是

A.地西泮

1

B.奥沙西泮

2

C.氟西泮

3

D.阿普唑仑

4

E.氟地西泮

5

【答案】D

【解析】含有三氮唑的药物是××唑仑,本题选D。

2.地西泮的活性代谢产物是

A.唑吡坦

B.氯硝西泮

C.奥沙西泮

D.苯巴比妥

E.地西泮

【答案】C

【解析】奥沙西泮是地西泮经1位去甲基,3位羟基化代谢,生成的活性代谢产物开发成的药物。

以上就是小编为大家整理的执业药师《药学专业知识一》科目的高频考点,希望对正在备战的执业药师考生们有帮助!更多执业药师备考干货,敬请关注医学教育网!


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