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​影响药物制剂稳定性的因素及稳定化方法--药一高频考点

很多考生想知道如何高效的进行执业药师备考,医学教育网搜集整理执业药师高频考点影响药物制剂稳定性的因素及稳定化方法--药一”,详细内容如下,希望能帮助广大考生顺利通过执业药师考试

1.影响药物制剂稳定性的因素

影响因素

具体内容

处方因素

pH、溶剂、广义酸碱催化、离子强度、表面活性剂、基质或赋形剂

外界因素

温度、光线、空气(氧)、金属离子、湿度和水分、包装材料

2.提高药物制剂稳定化方法

稳定化方法

具体内容

控制温度

热特别敏感的药物,如某些抗生素、生物制品,则采用无菌操作及冷冻干燥

调节pH

固体制剂和半固体制剂中的药物若对pH较敏感,在选择赋形剂或基质时应注意

改变溶剂

在水中很不稳定的药物,可采用乙醇、丙二醇、甘油等极性溶剂,或加入适量非水溶剂,延缓水解

控制水分及湿度

采用干法制粒、流化喷雾制粒代替湿法制粒,可提高易水解药物片剂的稳定性

遮光

光敏感的药物,采用棕色玻璃瓶包装或在包装容器内衬垫黑纸等

驱逐氧气

通入惰性气体,如二氧化碳或氮气

加入抗氧剂或金属离子络合

水溶性抗氧剂

焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠(适用于弱酸性溶液)

亚硫酸钠、硫代硫酸钠(适用于偏碱性药物溶液)

硫脲、维生素C、半胱氨酸

油溶性抗氧剂

叔丁基对羟基茴香醚(BHA)、2,6-二叔丁基对甲酚(BHT)、维生素E

金属离子络合剂

依地酸二钠(EDTA-2Na)、枸橼酸、酒石酸

稳定化的其他方法

改进剂型或生产工艺

①在水溶液中不稳定的药物,制成固体制剂(青霉素:制成无菌粉针;硝酸甘油制成膜剂);
②制成微囊或包合物(维生素 A、维生素 C 、 硫酸亚铁制成微囊;盐酸异丙嗪、苯佐卡因制成包合物);
③采用直接压片或包衣工艺(遇湿热不稳定的药物)

制备稳定的衍生物

将有效成分制成前体药物

加入干燥剂及改善包装

如用 3% 二氧化硅作干燥剂可提高阿司匹林的稳定性

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