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执业药师《西药一》第四章:口服制剂与临床应用考点(2)

为了帮助广大执业药师考生学习执业药师,医学教育网小编为大家整理出了执业药师考点“执业药师《西药一》第四章:口服制剂与临床应用考点(2)”,方便大家学习记忆,相关内容如下: 

考点11、口服液体制剂的附加剂


种类

常用品种及性质

增溶剂

常用增溶剂为表面活性剂,最适的亲水亲油平衡值(HLB)为15~18

助溶剂

(1)概念:难溶性药物与加入的物质在溶剂中形成可溶性的络合物、缔合物或复盐等,从而增加药物在溶剂中的溶解度。这第三种物质称为助溶剂
(2)常用的助溶剂:如苯甲酸、碘化钾、乙二胺

潜溶剂

即混合溶剂。能与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等

防腐剂

苯甲酸与苯甲酸钠、山梨酸与山梨酸钾

对羟基苯甲酸酯类(尼泊金类)

其他防腐剂:乙醇、甲酸、苯甲醇、甘油、三氯甲烷、桉油、桂皮油、薄荷油等可作防腐剂

考点12、表面活性剂

(一)表面活性剂的分类


分类

阴离子

高级脂肪酸盐、硫酸化物、磺酸化物等(有刺激性,外用)

阳离子型

苯扎氯铵、苯扎溴铵等(毒性大,用于皮肤、器材消毒)

两性离子型

天然(成类),人工合成(氨基酸型和甜菜碱型)(可口服和注射)

非离子型

吐温、司盘、泊洛沙姆等(口服液体制剂的增溶、乳化)

(二)表面活性剂的毒性


毒性

毒性顺序

阳离子表面活性剂>阴离子表面活性剂>非离子表面活性剂

溶血强弱

聚氧乙烯烷基醚>聚氧乙烯芳基醚>聚氧乙烯脂肪酸酯>吐温20>吐温60>吐温40>吐温80

考点13、低分子溶液剂


剂型

特点

举例

溶液剂

药物(不挥发性)溶解于溶剂(多为水)中形成的澄明液体制剂

地高辛口服液

芳香水剂

芳香挥发性药物(多为挥发油)的饱和或近饱和水溶液(也可以是水与乙醇的混合溶剂),易霉变、分解

薄荷水、金银花露

醑剂

挥发性药物(多为挥发油)的浓乙醇溶液

薄荷醑

酊剂

药物用规定浓度的乙醇浸出或溶解而制成的液体制剂

颠茄酊剂、橙皮酊剂

酏剂

药物溶解于稀醇中,形成澄明香甜的口服溶液剂,含有芳香剂、甜味剂和乙醇

地高辛酏剂

糖浆剂

含有药物的浓蔗糖水溶液,供口服使用,易被真菌等微生物污染,使其浑浊变质

硫酸亚铁糖浆

考点14、混悬剂的质量要求


项目

要求

沉降容积比

指沉降物的容积与沉降前混悬液的容积之比,用F表示,F值在0~1之间,F值愈大混悬剂就愈稳定

重新分散性

优良的混悬剂在贮存后再振摇,沉降物可以很快重新分散

微粒大小

混悬剂中药物微粒一般在0.5~10um之间。属于热力学、动力学均不稳定体系。混悬剂中微粒的大小,直接关系到混悬液的稳定性,影响混悬剂的药效及生物利用度。因此测定混悬剂中微粒大小及其分布情况,是评价混悬剂稳定性的重要指标

絮凝度

絮凝度(β)是比较混悬剂絮凝程度的重要参数,β值愈大,絮凝效果愈好,混悬剂的稳定性愈高

流变学

用于评价混悬液的流变学性质。如果混悬液的流动类型为触变流动、塑性触变流动或假塑性触变流动,能有效地减缓混悬剂微粒的沉降速度

考点15、口服混悬剂常用稳定剂


类型

常用品种

润湿剂

常用的润湿剂是HLB值在7~11之间的表面活性剂
疏水性药物配制混悬剂时,必须加入润湿剂

助悬剂

低分子助悬剂

内服混悬剂使用糖浆,兼有矫味作用;外用混悬剂常加甘油

高分子助悬剂

(1)天然高分子助悬剂:常用西黄蓍胶、阿拉伯胶、果胶、琼脂、白芨胶或海藻酸钠等
(2)合成或半合成高分子助悬剂:纤维素类,如甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素、聚维酮、聚乙烯醇等

絮凝剂与反絮凝剂

混悬剂中如果加入适量的电解质可使排斥力稍低于吸引力,ζ电位降低到一定程度,此时微粒成疏松的絮状聚集体,经振摇又可以恢复成均匀的混悬剂,这个现象叫絮凝,所加入的电解质称为絮凝剂。通常阴离子絮凝作用大于阳离子,离子的价数越高,絮凝(或反絮凝)作用越强

考点16、口服乳剂的稳定性


现象

原因

分层(乳析)

分散相和分散介质之间的密度差造成的

絮凝

乳滴的电荷减少,Zeta电位降低
乳剂中的离子型乳化剂和电解质是造成絮凝的主要原因

转相(转型)

乳化剂性质的改变或添加了相反类型乳化剂

合并与破裂

温度过高或过低、微生物的污染、加入某物质能引起乳化剂性质的变化

酸败

受外界因素、微生物的影响使乳化剂变质

以上就是医学教育网小编为大家整理的执业药师“执业药师《西药一》第四章:口服制剂与临床应用考点(2)”的内容,希望以上内容对广大考生有帮助,更多执业药师考试相关资讯请关注医学教育网。预祝大家都能顺利通过执业药师考试!

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