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《西药一》知识点:抗心绞痛药结构特征与作用

有关执业药师复习,以下是医学教育网小编整理的“《西药二》知识点:抗心绞痛药结构特征与作用”,具体相关内容,请考生查看!

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1.硝酸甘油

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① 具爆炸性:不宜纯品形式放置或运输

② 易耐受性:与受体巯基耗竭有关

③ 又名:三硝酸甘油酯

舌下含服起效快:避免首过效应

⑤ 代谢:甘油二硝酸酯,甘油单硝酸酯和甘油

2. 硝苯地平

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【此类共性】

① 构效:1,4-二氢吡啶(必需药效团);N1上无取代,4位苯环,6位甲基;3,5位羧酸酯(药效团)

光催化歧化反应→硝基苯吡啶/亚硝基苯吡啶(有毒)

③ 相互作用:不宜与柚子汁同服(影响地平代谢)

有首过效应(除尼索地平外)

3. 维拉帕米

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① 右旋体作用强,现用外消旋体

② 化学稳定性好,但甲醇溶液紫外线2h可分解50%

③ 代谢:N-脱甲基(去甲维拉帕米)

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