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《西药一》知识点:甾体激素类药的结构特征与作用

为了帮助广大考生顺利的考过执业药师,医学教育网小编为大家整理出“《西药一》知识点:甾体激素类药的结构特征与作用”,相关内容如下:

【基本母核】雄甾烷、雌甾烷、孕甾烷

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1.雌激素

5

①基本结构:A环芳环,3位酚羟基,无19-甲基,17位羟基或羰基

天然雌激素(雌二醇、雌酮、雌三醇

③缺点:口服无效,作用时间短

改造目的:口服有效、延长时间

⑤改造产物:苯丙酸雌二醇、戊酸雌二醇、炔雌醇,尼尔雌醇

2. 雄性激素及蛋白同化激素

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①基本结构:3,17位——羟基或羰基;18,19位——两个角甲基

②天然雄激素(睾酮、雄烯二酮

改造目的:延长作用时间,可口服

④同类:甲睾酮(可口服)、丙酸睾酮(前药,延长时间)

蛋白同化激素:苯丙酸诺龙、羟甲烯龙

3. 孕激素

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①基本结构:4位双键;3,20-二酮

②缺点:口服无效(只能肌注、栓剂)

③改造目的:口服有效、增强活性

炔诺酮:睾酮改造—— 去掉19-甲基,17位增加乙炔基;避孕药(孕+雌)

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4. 肾上腺糖皮质激素

①此类基本结构属孕甾烷

4位双键;3,20-二酮(同孕激素)

11,17α,21-三羟基(或羰基)

④改造结果:抗炎作用↑,水钠潴留作用↓

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