关于执业药师考试的知识点“2023《药一》必学考点：药物的毒副作用”，为了帮助广大执业药师考生备考，医学教育网小编为大家整理出如下内容：

1.经典抗精神病药阻断通路1（中脑－边缘通路）和通路2（中脑－皮质通路）的多巴胺D2受体发挥药效，但同时也阻断通路3（结节－漏斗通路，主管垂体前叶的内分泌功能）和通路4（黑质－纹状体通路，属于锥体外系，协调运动功能），分别导致内分泌方面的改变和锥体外系副作用。勾三搭四。

2.选择性COX－2抑制剂罗非昔布、伐地昔布抑制COX－2而不抑制COX－1，导致前列腺素PGI2产生受阻，而血栓素TXA2合成不受影响，破坏了TXA2和PGI2的平衡，引发血管栓塞事件。大吹法螺，被迫撤市。

3.非经典抗精神病药氯氮平、利培酮、喹硫平、阿立哌唑、奥氮平、齐拉西酮等既能阻断DA2受体，又能阻断5－HT2受体，可通过两个神经系统的相互作用降低锥体外系副作用。一箭双雕。

4.血管紧张素转换酶抑制剂抑制血管紧张素转换酶，用于治疗高血压。但同时阻断了缓激肽的分解，导致干咳等不良反应。普利致干咳。

5.大环内酯类抗生素类药物，14元环内酯化合物在产生抗菌作用的同时也刺激了胃动素的活性，增加了胃肠道蠕动，并引起恶心、呕吐等胃肠道副作用。但12元环和16元环内酯抗生素对胃动素的刺激活性很弱，胃肠道副反应就较低。14多不吉利！

6.对心脏快速延迟整流钾离子通道（hERG）的影响：一些抗心律失常药、抗心绞痛药和强心药阻断hERG通道引起Q－T间期延长甚至诱发尖端扭转型室性心动过速（TdP）。如特非那定和阿司咪唑。药物导致的获得性长Q－T间期综合征（LQTS）已成为已上市药品撤市的主要原因。ICH提出药物安全性评价要包括对心脏复极和Q－T间期的影响，要求新药上市前需进行hERG抑制作用的研究。后继有人：非索非那定、诺阿司咪唑。

7.乙醇是CYP2E1的诱导剂。服用对乙酰氨基酚或含有对乙酰氨基酚成分药品的患者，如同时大量饮酒就会诱导CYP2E1酶的活性，最终产生毒性。有别于“头孢就酒”的双硫仑反应。

8.药物代谢产物的毒副作用：双氯芬酸、奈法唑酮、曲格列酮、佐美酸、舒多昔康（肝脏毒性）；普拉洛尔（特质性硬化性腹膜炎）；苯噁洛芬、芬氯酸和异丁芬酸（葡糖醛酸苷酯化代谢引发急性肝中毒和变态反应）；非尔氨酯（肝脏毒性和再生障碍性贫血）。苯变酚，酚可氧化成醌（混元霹雳手成昆，坏蛋）。

A型题

抗过敏药物特非那定因可引发致死性尖端扭转型室性心动过速，导致药源性心律失常而撤市，其主要原因是

A.药物结构中含有致心脏毒性的基团

B.药物抑制心肌快速延迟整流钾离子通道hERG

C.药物与非治疗部位靶标结合

D.药物抑制心肌钠离子通道

E.药物在体内代谢产生具有心脏毒性的醌类代谢物

『正确答案』B

『答案解析』抗过敏药物特非那定因可引发致死性尖端扭转型室性心动过速，导致药源性心律失常而撤市，其主要原因是药物抑制心肌快速延迟整流钾离子通道hERG。

选择性COX－2抑制剂罗非昔布产生心血管不良反应的原因是

A.选择性抑制COX－2，同时也抑制COX－1

B.阻断前列环素（PGI2）的生成，但不能抑制血栓素（TXA2）的生成

C.选择性抑制COX－2，但不能阻断前列环素（PGI2）的生成

D.选择性抑制COX－2，同时阻断前列环素（PGI2）的生成

E.阻断前列环素（PGI2）的生成，同时抑制血栓素（TXA2）的生成

『正确答案』B

『答案解析』选择性COX－2抑制剂罗非昔布产生心血管不良反应的原因是阻断前列环素（PGI2）的生成，但不能抑制血栓素（TXA2）的生成。

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