β-内酰胺酶抑制剂以及复方制剂是执业药师《药二》常考的知识点,为了帮助广大执业药师考生复习,小编为大家整理出如下相关内容:
《药二》常考点:β-内酰胺酶抑制剂以及复方制剂
1.作用机制
(1)克拉维酸——β-内酰胺酶不可逆抑制剂。
(2)舒巴坦和他唑巴坦——β-内酰胺酶不可逆抑制剂。
(3)阿维巴坦——可逆的β-内酰胺酶抑制剂。
抑酶谱广度和活性:他唑巴坦>克拉维酸>舒巴坦
2.代表药物
(1)阿莫西林克拉维酸钾
(2)氨苄西林舒巴坦、头孢哌酮舒巴坦
(3)哌拉西林他唑巴坦
练习题
1.(单选题)克拉维酸与阿莫西林配伍使用是因前者可
A.减少阿莫西林的不良反应
B.扩大阿莫西林的抗菌谱
C.抑制β-内酰胺酶
D.延缓阿莫西林经肾小管的分泌
E.提高阿莫西林的生物利用度
【正确答案】C
【答案解析】β-内酰胺酶抑制剂其内在抗菌活性极弱,但能抑制多种质粒介导β-内酰胺酶的活性。与阿莫西林组成复方制剂,可增强对产β-内酰胺酶细菌的抗菌作用。
2.(单选题)对β-内酰胺酶的抑制作用是可逆的药物是
A.阿莫西林
B.亚胺培南
C.氨曲南
D.阿维巴坦
E.替莫西林
【正确答案】D
【答案解析】阿维巴坦——可逆的β-内酰胺酶抑制剂。
3.(单选题)β-内酰胺酶抑制剂的抑酶活性由强到弱的顺序是
A.他唑巴坦>克拉维酸>舒巴坦
B.他唑巴坦>舒巴坦>克拉维酸
C.舒巴坦>克拉维酸>他唑巴坦
D.舒巴坦>他唑巴坦>克拉维酸
E.克拉维酸>舒巴坦>他唑巴坦
【正确答案】A
【答案解析】舒巴坦的抑酶活性比克拉维酸低,但稳定性增强。他唑巴坦为青霉烷砜类另一个不可逆的β-内酰胺酶抑制剂,其抑酶谱广度和活性都强于克拉维酸和舒巴坦。
结论:他唑巴坦>克拉维酸>舒巴坦。
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