β肾上腺素受体拮抗剂-主管药师
β受体拮抗剂可竞争性地与β受体结合,产生对心脏兴奋的抑制作用和对支气管及血管平滑肌的舒 张作用,表现为心率减慢,心收缩力减弱,心排血量减少,心肌耗氧量下降。临**广泛用于治疗心绞 痛、心肌梗死、高血压、心律失常等疾病,是一类重要的心血管疾病治疗药,也用于治疗偏头痛、青光眼。
1.β受体拮抗剂的结构与作用特点(1)具有芳氧丙醇胺或苯乙醇胺的基本结构骨架(2)侧链手性中心的活性构型β受体拮抗剂的侧链上也带有羟基,该羟基在拮抗剂与受体相互结合时,通过形成氢键发挥作用。医学|教育|网搜集整理(3)芳环部分β受体拮抗剂对芳环部分的要求不甚严格,可以是苯、萘、芳杂环和稠环等。环的大小、环上取代基的数目和位置对β受体拮抗活性的关系较为复杂,一般认为芳环的种类和环上取代基的位置对β受体亚型的选择性存在一定关系。
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