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医学教育网主管药师:《答疑周刊》2016年第9期

医学教育网主管药师:《答疑周刊》2016年第9期

问题索引:

1.【问题】老师,能否帮忙总结一下不同癫痫类型所对应的有效药物?

2.【问题】老师,能否帮忙区分一下毛果芸香碱和阿托品对眼的作用?

3.【问题】关于抗病毒药各自的特点,老师,能否帮忙一一捋顺?

具体解答:

1.【问题】老师,能否帮忙总结一下不同癫痫类型所对应的有效药物?

【解答】可以的。[医学教育网原创]

发作类型  有效药物 
失神性发作(小发作)  乙琥胺、氯硝西泮、丙戊酸钠、三甲双酮 
非典型失神发作  同上 
肌阵痉挛发作  丙戊酸钠 
强直-阵挛性发作(大发作)  卡马西平、苯妥英、苯巴比妥、扑米酮、抗痫灵、丙戊酸钠 
2.【问题】老师,能否帮忙区分一下毛果芸香碱和阿托品对眼的作用?

【解答】1.毛果芸香碱

直接激动M胆碱受体,产生M样作用,对眼和腺体的选择性作用最明显。

对眼睛的作用主要表现为缩瞳、降低眼压和调节痉挛。

(1)缩瞳:可直接兴奋瞳孔括约肌上的M受体,引起瞳孔缩小。

(2)降低眼压:房水是由睫状体上皮细胞分泌及血管渗出而产生,经瞳孔流入前房,再经前房角间隙的小梁网流入巩膜静脉窦,最后进入血液循环。青光眼时房水回流障碍,导致眼压升高。毛果芸香碱可通过缩瞳作用,使虹膜向中心方向收缩,虹膜根部变薄,前房角间隙扩大,房水易于通过小梁网及巩膜静脉窦而进入循环,房水回流通畅,使眼压降低。

(3)调节痉挛:眼在视近物时,通过晶状体变凸而聚焦,使物体成像于视网膜,从而看清物体,为眼的调节作用。毛果芸香碱兴奋睫状肌上的M受体,使睫状肌的环形纤维向虹膜中心方向收缩,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增加,远距离物体不能成像于视网膜上而在视网膜前,视远物模糊,只能看近物。

2.阿托品[医学教育网原创]——竞争性拮抗M受体。

对眼的作用与毛果芸香碱相反,维持时间长。

(1)散瞳:阻断瞳孔括约肌的M胆碱受体,使环状肌松弛,而瞳孔开大肌保持原有张力,使其向外缘收缩,引起瞳孔散大。

(2)升高眼压:由于瞳孔散大,虹膜退向外缘,虹膜根部变厚,使前房角间隙变窄,阻碍房水回流入巩膜静脉窦,房水积聚引起眼压升高。因此,青光眼患者及眼压拜高者禁用阿托品。

(3)调节麻痹:由于阿托品阻断睫状肌的M胆碱受体,使睫状肌松弛而退向外缘,致使悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度变小,近距离的物体聚焦成像于视网膜后,故视近物模糊、视远物清楚,这一作用称为调节麻痹。

3.【问题】关于抗病毒药各自的特点,老师,能否帮忙一一捋顺?

【解答】

药物  特点[医学教育网原创]  作用机制 
阿昔洛韦
  
鸟嘌呤核苷类似物,抗DNA病毒药物,是目前最有效的抗单纯疱疹病毒(HSV)的药物之一。HSV感染的首选药。  在感染细胞内被HSV的胸苷激酶及宿主细胞的激酶磷酸化,生成阿昔洛韦三磷酸,可以竞争性抑制病毒DNA多聚酶,也可掺入病毒DNA中,使DNA合成受阻。 
更昔洛韦  对HSV及水痘-带状疱疹病毒的抑制作用与阿昔洛韦相似,而对巨细胞病毒(CMV)的抑制作用强于阿昔洛韦。  进入感染细胞内首先被激活为更昔洛韦三磷酸,后者与鸟苷三磷酸(GTP)竞争相应的酶,从而抑制病毒DNA的合成。 
碘苷  对RNA病毒无效。本品全身应用对宿主有严重毒性反应,故仅局部外用治疗HSV和水痘-带状疱疹病毒可引起的角膜炎、结膜炎。  经体内磷酸化后,与去氧尿嘧啶核苷酸竞争磷酸化酶和DNA多聚酶,抑制病毒DNA的合成,也取代胸腺嘧啶核苷酸掺入病毒DNA,从而干扰病毒DNA的复制。 
齐多夫定  临床用于治疗艾滋病及重症艾滋病相关症候群。
  
经宿主细胞酶的作用,转化为齐多夫定三磷酸,以假底物的形式竞争性抑制RNA反转录酶,并掺入到正在合成过程中的单链DNA中,终止病毒DNA链的延伸。 
拉米夫定  对HIV包括对齐多夫定耐药的HIV以及乙肝病毒(HBV)均有抗病毒作用。  作用机制同齐多夫定。 
金刚烷胺  特异性地抑制甲型流感病毒,用于预防和治疗甲型流感,对乙型流感则无效。
  
能选择性作用于包膜蛋白M2,阻断该蛋白的通道功能,抑制病毒的复制过程,还能干扰病毒进入细胞,阻止病毒脱壳及其核酸的释出,也可改变血凝素的构型而抑制病毒装配。 
利巴韦林  抗病毒谱较广,但对宿主细胞核酸合成也有一定作用,因此选择性不强。  作用机制与进入细胞内磷酸化,竞争性地抑制病毒的三磷酸鸟苷合成,抑制病毒mRNA合成有关。 
干扰素  用于治疗慢性病毒性肝炎;也用于尖锐湿疣、生殖器疱疹及HIV患者的卡波济肉瘤。口服无效,须注射给药。
  
通过诱导机体组织细胞产生抗病毒蛋白酶而抑制病毒的复制。 

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