住院医师规范化培训是许多医学生进修自己的途径之一，可以系统的从专业和实操等方面学习相关知识！对于日前发布的“住院医师必看常见药物知识：他汀类药物的选择”大家都了解了吗？感兴趣的朋友接下来就和小编一起来看看吧！

他汀类药物因能安全有效地降低胆固醇、稳定逆转斑块，目前已成为抗动脉粥样硬化，降低心血管疾病风险的基石。临床常用的他汀类药物有洛伐他汀（美降之）、辛伐他汀（舒降之），普伐他汀（普拉固）、氟伐他汀（来适可）、阿托伐他汀（立普妥）、瑞舒代他汀（可定）以及匹伐他汀（力清之）。

他汀类药物有相同的功能团—羟基戊二酸，都具有相同的共性，如均可竞争性抑制胆固醇的合成。但因具有不同的取代基，故每个他汀类药又具有独特的异质性（个性）

他汀类药物分为天然化合物和完全人工合成化合物

1天然化合物

洛伐他丁、辛伐他汀、普伐他汀

2人工合成化合物

氟伐他汀、阿托伐他汀、匹伐他汀、瑞舒伐他汀

亲脂性对于他汀类药的肝选择性十分重要，而更高亲脂性的则可更多的分布于非肝组织如肌肉等（包括与受体结合力强、作用持续久、风险更大等），也就可能存在更多的肌肉安全性问题。

他汀类药物亲脂性顺序依次为

辛伐他汀>洛伐他汀>氟伐他汀>阿托伐他汀>瑞舒伐他汀>普伐他汀

两类他汀类药分布方式的区别在于亲脂性他汀类药是通过被动转运和非选择性扩散进入肝细胞和非肝组织; 而亲水性他汀类药则更多的是依靠主动转运进入到肝脏与非肝组织如肌肉等。

普伐他汀除具有良好的药动学特性:

（1）是天然水溶性他汀，很少能透过血-脑脊液屏障，因而中枢神经系统不良反应极低;

（2）血浆蛋白结合率低，可与华法林、地高辛等高蛋白结合药物联合使用;

（3）是唯一不主要依赖细胞色素P450 酶系代谢的他汀，可与大量与P450 酶系相关的药物合用，而不会产生相互作用。如红霉素、克拉霉素、伊曲康唑、酮康唑、利托那韦、环孢素、免疫抑制剂等;

（4）循环中无活性代谢产物，进一步减少其全身副反应。

另外，亚洲人群心血管疾病一级预防的MEGA 研究表明，非强化剂量的普伐他汀即能有效降低亚洲人群心脑血管事件，且安全性高于其他他汀，老年高危患者一般同时服用多种药物，因而普伐他汀特别适用于老年人群。

美国血脂新指南将他汀类药物治疗按强度分为三类

1降低LDL-C水平<30%称为低强度

2降低LDL-C水平30%~50%称为中强度

3降低LDL-C水平>50%称为高强度

若要降低LDL-C水平>50%，指南只推荐阿托伐他汀和瑞舒伐他汀。因此，这两种药物也称为强效他汀。

所有他汀类药物治疗均可引起肝酶升高，发生率不到1%，单纯肝酶升高不代表肝损伤。与他汀治疗相关的肝功能衰竭病例罕见，因此不建议常规定期检测肝酶。

转氨酶＜ 3×ULN 的升高不应视为他汀治疗的禁忌证。

如果转氨酶＞ 3×ULN，应停用他汀，待肝酶正常后再考虑继续或换用他汀治疗。非酒精性脂肪肝、慢性肝病、代偿性肝硬化均不是他汀治疗的禁忌证。

不同他汀的严重肌肉不良事件发生率存在差别，但总体发生率低。无症状的轻度肌酸激酶（CK）升高常见，因此，服用他汀后不建议常规监测CK 水平，除非患者出现肌肉症状，如肌痛、肌无力等。一旦患者出现肌肉症状并伴CK ＞ 5×ULN，应停止他汀类药物治疗。

FDA对2005 年1 月7 日至2011 年3 月31 日不良反应事件数据库中他汀类药物相关的肌肉不良反应进行了分析。结果表明，瑞舒伐他汀肌肉不良反应明显高于阿托伐他汀、辛伐他汀。而普伐他汀与洛伐他汀肌肉不良反应为最低。

6种他汀类药物肌肉事件发生率从高到低依次为：

瑞舒伐他汀>氟伐他汀>阿托伐他汀>辛伐他汀>普伐他汀>洛伐他汀

肾功能良好的患者使用他汀是安全的。估算肾小球滤过率（eGFR）＜ 30 ml/（min·1.73 m2）的患者瑞舒伐他汀禁用，严重肾功能不全禁用氟伐他汀；使用阿托伐他汀不需调整剂量，其它均需调整剂量。

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