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作用于传出神经系统的药物:M胆碱受体激动药

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1、乙酰胆碱(ACh):乙酰胆碱为胆碱能神经递质。其性质不稳定,极易被体内的乙酰胆碱酯酶水解,且其作用广泛,选择性差,故无临床实用价值,但由于其为内源性神经递质,分布较广,具有非常重要的生理功能,因而必须熟悉该递质的药理作用及作用机制。

① 心脏:ACh通过激动M2chR激活IP3,二酰甘油等级联机制,产生心律减慢即负性频率作用,窦房结与房室结间传导减慢即负性传导作用和心肌收缩力减弱及负性肌力作用。

② 血管:ACh可舒张全身血管,包括肺和冠状血管。

③ 血压:静注小剂量ACh时,由于全身小血管舒张,可产生一过性血压下降,常伴有反射性心动过速,但大剂量时可引起心律减慢和房室传导阻滞。

④ 胃肠道:迷走神经兴奋释放的ACh可明显兴奋胃肠道平滑肌,使其收缩幅度和张力均增加,促进腺体分泌,出现恶心、呕吐、嗳气,小肠痉挛和排便等症状。

⑤ 泌尿道:迷走神经兴奋可使泌尿道平滑肌收缩、蠕动增加、膀胱逼尿肌收缩,排空压力增加,膀胱容积减少。同时,膀胱三角区和外括约肌舒张,使膀胱排空。

2、毛果芸香碱:也称匹鲁卡品。能激动MChR,产生M样作用,对眼和腺体的作用较明显。

① 眼:毛果芸香碱滴眼能产生缩瞳,降低眼内压和调节痉挛等作用。

② 腺体:毛果芸香碱10—20mg皮下注射可使汗腺分泌增加,唾液分泌也明显增加。泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺体和呼吸道黏膜分泌均可增加。

③ 平滑肌:毛果芸香碱可使肠平滑肌兴奋,肠平滑肌的张力和蠕动增加;支气管平滑肌兴奋,可诱发哮喘;此外,也可兴奋子宫、膀胱、胆囊与胆道平滑肌。

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