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作用于传出神经系统的药物:抗胆碱酯酶药

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1、胆碱酯酶:胆碱酯酶(ChE)可分为乙酰胆碱酯酶(AChE)和假性胆碱酯酶两类。前类亦称真性胆碱酯酶,主要存在于胆碱能神经末梢突触间隙。AChE可在胆碱能神经末梢、效应器接头或突触间隙等部位终止ACh作用。

2、抗胆碱酯酶药共性:抗胆碱酯酶药又称间接作用的拟胆碱药或AChE抑制药,与ACh相似也能与AChE结合,但结合较牢固,形成的复合物水解较慢,使AChE活性受抑制,从而导致胆碱能神经兴奋时末梢释放ACh不能被及时水解而大量堆积,产生拟胆碱作用。

① 眼:结膜用药时可产生结膜充血,并可使位于虹膜边缘的瞳孔括约肌和睫状肌收缩,导致瞳孔缩小和睫状肌调节痉挛,使视力调节在近视状态。

② 胃肠道:新斯的明可促进胃平滑肌收缩及增加胃酸分泌,拮抗阿托品所致的胃张力下降并增强吗啡对胃的兴奋作用。

③ 骨骼肌神经肌肉接头:大多数作用较强的抗AChE药对骨骼肌作用主要通过抑制神经肌肉接头AChE所致,但也有一定的直接兴奋作用(新斯的明)。一般认为抗AChE药可逆转由竞争性神经肌肉阻滞剂所引起的肌肉松弛,但并不能有效拮抗由去极化型肌松药引起的肌肉麻痹,因后者引起的肌肉麻痹主要由于神经肌肉运动终板除极所致。

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