双胍类药物降血糖的机理，至今未完全阐明，根据动物实验及临床观察大致有以下几种可能性。
（1）抑制肠吸收葡萄糖。口服降糖灵后可改善口服葡萄糖耐量，但对静脉葡萄糖耐量试验无影响，且口服后血浆胰岛素浓度不高，故非刺激胰岛素释放所致，可能是抑制肠对葡萄糖的吸收。
（2）增加周围组织利用葡萄糖。双胍类降糖药可增高肌细胞膜对葡萄糖的通透性，加强胰岛素与受体结合后进入细胞的作用。
（3）抑制肝糖异生，抑制肝糖输出。
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