西方人饮食中碳水化合物的主要成分是淀粉和蔗糖，而我国的饮食中碳水化合物主要成分是淀粉。淀粉和蔗糖（双糖）均不能直接被肠壁细胞吸收，需要在小肠绒毛上的多种α-葡糖苷酶的作用下生成单糖（葡萄糖及果糖）后才能被吸收。α-葡糖苷酶有多种，包括：
①蔗糖酶，促使蔗糖水解生成果糖及葡萄糖；
②葡萄糖淀粉酶，麦芽糖酶及糊精酶，促使从淀粉水解生成的寡糖水解生成葡萄糖。
α-葡糖苷酶上具有与寡糖及双糖相结合的位点，拜糖平能与这个位点结合，能可逆性地抑制小肠绒毛上的多种α-葡糖苷酶的活性，按其抑制能力的强弱，分别为葡萄糖淀粉酶＞蔗糖酶＞麦芽糖酶＞异构麦芽糖酶，对海藻糖酶及乳糖酶的抑制作用则很弱。拜糖平与蔗糖酶的亲合力较蔗糖大15000倍，故能竞争性抑制蔗糖与蔗糖酶的结合，从而延缓蔗糖的葡萄糖和果糖的转化，降低餐后血糖水平。由于这种抑制作用是可逆的，所以向葡萄糖的转化仅仅是推迟，而不是完全阻断。通过使小肠内糖消化减缓和对结肠内糖吸收的调节，使患者一天内血糖浓度平稳。
