「药理及应用」本品为5-羟色胺受体阻断药,对5ht2受体有选择性阻滞作用,亦有较弱的α1和h1受体拮抗作用。有降低高血压患者的外周阻力,肾血管阻力的下降更明显,对正常人无降压作用。对有阻塞性血管病变者,可改善下肢血流供应。对雷诺病者可改善组织的血流灌注、使皮肤血流增加。静脉注射后可降低右房压、肺动脉压及肺毛细管模压。
口服吸收迅速完全,0.5~2小时血药浓度达峰值。与血浆蛋白结合率95%。生物利用度约50%。在肝内代谢。t1/2约15小时。食物不影响其吸收。
「适应症」用于各型高血压,也用于充血性心力衰竭,雷诺病及间歇性跛行。
「用法用法」口服,开始剂量1次20mg,1日2次。1个月后如疗效不满意,可将剂量增至1次40mg,1日2次,剂量超过40mg时,降压作用不再增强。肝功能不全时,1次剂量勿超过20mg.静脉注射的开始剂量为10mg,最大剂量为30mg,以每分钟3mg的速度注射。也可静脉滴注,滴速2~6mg/小时。
「不良反应」有头晕、疲乏、浮肿、口干、体重增加及q-tc延长(易发生于低血钾时)。不宜与排钾利尿药合用。