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西苯唑啉

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  俗称:西苯唑啉,环苯唑啉

  类别:抗心律失常药Ⅰ类——钠通道阻滞药

  「药理作用」

  本品为咪唑类衍生物,具有抗心律失常作用,既具Ⅰa类抗心律常药的作用,又有Ⅲ类和Ⅴ类者的特点,即抑制na+通道,减少na+内流,降低0相最大上升速率和幅度,减慢传导速度;抑制钾通道,减少k+外流,延长动作电位过时程;抑制ca2+通道,减少ca2+内流,减弱心肌收缩力。

  「药代动力」

  本品口服吸收良好,生物利用度大于90%。服药后1小时血药浓度达峰值。与血浆蛋白的结合率约60%。约60%以原形药物自尿排泄。t1/2为7小时。有效血药浓度0.2~0.4mg/l,超过1.8mg/l则可能中毒。主要以原形经肾排泄,排泄较快,24h可完全排泄,t1/2为7~15h。

  「适应症」

  常用于防治室性或室上性心律失常,尤多在新发生的心肌梗塞时应用。也用于心房颤动、心房扑动恢复节律后的维持治疗。

  「用法用量」

  临床应用其胶囊剂,含琥珀酸西苯唑啉94mg,(含盐基65mg)。口服,首次2胶囊,然后4~6胶囊分3次服。静注,1~2mg/kg。

  「不良反应」

  常见的不良反应有消化道反应、头晕、视力模糊及肝功障碍。长期口服可引起低血糖、低血压。

  「注意事项」

  禁用于严重心衰、传导阻滞者及孕妇。严重肾功能低下者宜减量。

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