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阿西莫司

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  俗称:阿西莫司;比莫酸;乐脂平,氧甲吡嗪,甲氧吡嗪

  类别:调节血脂及抗动脉硬化

  「性状」

  结晶性粉末,不溶于水。

  「药理作用」

  通过抑制脂肪组织的分解,使游离脂肪酸的生成减少,从而降低了肝脏内甘油三酯的合成。此外还有抑制肝脂肪酶活性和抑制极低密度、低密度脂蛋白合成及激活脂蛋白脂肪酶的作用,使血中甘油三酯和总胆固醇降低而高密度脂蛋白则升高。口服后由肾肠道吸收完全,服后2小时血药达峰值,与蛋白不结合,不经代谢以原形从尿排出,半衰期为2小时。

  「适应症」

  治疗脂肪代谢失调及血中高甘油三酯(Ⅳ型高脂血症)者,高胆固醇(Ⅱ型高脂血症)及甘油三酯与胆固醇同时升高的Ⅱ、Ⅲ、Ⅴ型高脂血症。适用于Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ及Ⅴ型高脂蛋白血症,对Ⅳ和Ⅱ型高脂蛋白血症的疗效好于Ⅲ和Ⅴ型。

  「用量用法」

  ①每日剂量依据血中甘油三酯及胆固醇水平作个别调整,平均每日剂量:1胶囊,分2~3次饭后服。建议用药:Ⅳ型高脂血症用每日2次,每次1胶囊;Ⅱ、Ⅲ、Ⅴ型高脂血症每日用3次,每次1胶囊。严重病人每日用量可达1200mg(6胶囊),仍可安全地长期服用。已有肾功能障碍者,可根据肌酐清除率酌情减量。清除率每分钟在80~40ml之间,每日服1胶囊,清除率每分钟在40~20ml,则每隔日1胶囊。

  ②口服:250mg/次,一般每日2-3次,根据病情酌情调整。对较严重者可增量,每日不超过1200mg。对肾损伤患者,可根据肌酐清除率酌情减量,250mg/日或隔日250mg/日。

  「注意事项」

  1.偶有皮肤潮红及瘙痒,尤其在刚开始服药时,但继续用药,此现象会很快消失。

  2.对本品过敏及消化道溃疡者禁用。孕妇及哺乳期妇女慎用。肾功能衰竭者需减少剂量。用药期间应保持低胆固醇和低脂肪饮食。

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