【一】其他名：L99-0046、NSC704805

　　【二】来源：从鼠细胞分离出的多肽。

　　【三】作用机制：Endostain是血管生成抑制剂，与血管内皮抑素受体结合，抑制新生血管生成。

　　【四】药代动力学：最大血药浓度与剂量呈线性相关，30mg/m2时峰浓度为577.8ng/ml；300mg/m2时峰浓度为9712.2ng/ml.药物清除随剂量、体表面积变化不大。

　　【五】药物相互作用：与化疗药物并用治疗非小细胞肺癌有增加疗效作用。

　　【六】适应症：具有广谱抗肿瘤活性，可用于多种实体瘤。Ⅰ期临床实验的患者包括直肠癌、肉瘤、肺癌、黑色素瘤、肾癌、卵巢癌、肾上腺瘤、头颈瘤、阑尾癌、前列腺癌和胃癌。

　　【七】单药有效率：参加Ⅰ期临床实验的21例患者中无客观缓解，有一些患者疾病稳定期超过6个月。有8例患者治疗前、治疗后分别活检，发现病灶的微血管密度、内皮细胞增殖、内皮细胞凋亡或微血管成熟情况均未见明显变化。

　　【八】剂量：在Ⅰ期临床实验中，起始剂量为30mg/m2，逐渐递增至60mg/m2、100mg/m2、150mg/m2、225mg/m2、300mg/m2，21例患者均未出现致死性毒性。每日用药1次，28天为一周期。

　　【九】给药途径：每日静脉注射1小时。

　　【十】配伍：有与化疗并用可增加疗效的临床报告。

　　【十一】禁忌症：对鼠蛋白过敏患者禁用。

　　【十二】不良反应：Ⅰ期临床实验中，21例患者中的2例出现一过性Ⅰ度皮疹，无血液学、胃肠道、肾、肝或神经系统等其他毒性。一小部分患者血清中出现可测量的抗Endostain的IgG抗体，但与皮疹、其他临床结果及药物清除无关，抗体对疗效的影响不明。

　　【十三】临床应用规程：尚位批准用于临床。7