口服后约60%~70%由肠道迅速吸收，血药浓度达峰时间（tmax）为45~90分钟。口服生物利用度（F）约为70%，年轻人对西咪替丁片的吸收情况往往较老年人好。血浆蛋白结合率低。
服用300mg平均峰浓度（Cmax）为1.44ug/ml，可抑制基础胃酸分泌50%达4~5小时。西咪替丁片广泛分布于全身组织（除脑以外），在肝脏内代谢，主要经肾排泄。24小时后口服量的约48%以原形自肾排出；10%可从粪便排出。西咪替丁片可经血液透析清除。肾功能正常时半衰期（t1/2）为2小时，肌酐清除率在20~50ml/分，半衰期（t1/2）为2.9小时，当<20ml/分时为3.7小时，肾功能不全时为5小时。西咪替丁片可经胎盘转运和从乳汁排出。（医学教育网搜集）
