肌注吸收慢而不规则，亦不完全，急需发挥疗效时应静脉注射。肌注20分钟内、静注1~3分钟起效。开始静注后迅速经血流进入中枢神经，作用快，但转移进入其他组织也快，作用消失也快。肌注0.5~1.5小时、静注0.25小时血药浓度达峰值，4~10天血药浓度达稳态，T1/2为20~70小时，血浆蛋白结合率高达99%.地西泮注射液主要在肝脏代谢，代谢产物有去甲地西泮、去甲羟地西泮等，亦有不同程度的药理活性，去甲地西泮的T1/2可达30~100小时。地西泮注射液有肠肝循环，长期用药有蓄积作用。代谢产物可滞留在血液中数天甚至数周，停药后消除较慢。地西泮主要以代谢物的游离或结合形式经肾排泄。（医学教育网搜集）
