长期服用熊去氧胆酸,可增加胆汁酸的分泌,同时导致胆汁酸成分的变化,使熊去氧胆酸在胆汁中的含量增加。熊去氧胆酸还能显著降低人胆汁中胆固醇及胆固醇酯的克分子数和胆固醇的饱和指数,从而有利于结石中胆固醇逐渐溶解。熊去氧胆酸在体外对胆固醇的溶解速率虽低于鹅去氧胆酸,但其在体内溶解胆固醇结石的效果,却优于后者。两药合用,胆汁中胆因醇的含量和饱和度的降低程度均大于使用单个药,也大于两药的相加作用。这可能与两药对胆固醇的合成、代谢和溶解动力学的不同作用机制有关。胆石症患者使用熊去氧胆酸后,血脂无特殊变化,长期使用熊去氧胆酸可增加外周血血小板的数量。熊去氧胆酸为肠肝循环药物,口服后主要由回肠迅速吸收,在肝内与甘氨酸或牛磺酸结合,从胆汁排入小肠,参加肠肝循环。由于仅有少量药物进人大循环,因此血药浓度很低。熊去氧胆酸的治疗作用与其在胆汁中的浓度有关,而与血浆浓度无关,故血浆浓度并无药动学方面的临床意义。tl/2为3.5—5.8天。
主要用于不宜手术治疗的胆固醇型胆结石。应用熊去氧胆酸治疗时,仔细选择病例十分重要。对胆囊功能基本正常,结石直径在5mm以下,X线能透过,非钙化型的浮动胆固醇型结石有较高的治愈率。结石的大小与溶石成功率密切相关,直径小于5mm者为70%,5—10mm之间者约为50%。由于表面积/体积的比值较大,故较小的结石对治疗反应较好。熊去氧胆酸不能溶解胆色素结石,混合结石及不透过X线的结石。对中毒性肝障碍、胆囊炎、胆道炎和胆汁性消化不良等也有一定的治疗效果。(医学教育网搜集)