奥曲肽为一种人工合成的八肤环装化合物,具有与天然内源性生长抑素类似的作用,但作用较强且持久,半衰期较天然抑素长30倍。奥曲肽有多种生理活性,如抑制生长激素、促甲状腺素、胃肠道和胰内分泌激素的病理性分泌过多,对胃酸、胰酶、胰高血糖素和胰岛素的分泌也有抑制作用。奥曲肽能降低胃运动和胆囊排空,抑制胆囊排空,抑制缩胆囊素一胰酶泌素的分泌,减少胰腺分泌,对胰腺实质细胞膜有直接保护作用。奥曲肽可抑制胃肠蠕动,减少内脏血流量和降低门脉压力,减少肠道过度分泌,并可增强肠道对水和Na‘的吸收。
静注奥曲肽25~200μg,t1/2α为9~14分钟,tl/2b为72—98分钟,并随剂量而异。皮下注射后(50一40μg)迅速吸收,tmax为0.5—1小时,t1/2为90—120分钟;奥曲肽Vd为6L,CL为160ml/min,血浆蛋白结合率为65%。
由于奥曲肽具多种生理活性,故应用范围广泛。临床主要用于以下几个方面。
1.门脉高压引起的食管静脉曲张出血。
2.应激性溃疡及消化道出血。
3.重型胰腺炎4.缓解由胃、肠及胰内分泌系统肿瘤所引起的症状。
5.突眼性甲状腺肿和肢端肥大症。
6.胃肠道瘘管。(医学教育网搜集)