【药理与适用症】:环孢素可抑制免疫功能。其机制可能在于选择性地及可逆性地改变淋巴细胞功能,抑制淋巴细胞在抗原或分裂源刺激下的分化、增殖,抑制分泌白介素及IF等,抑制NK细胞的杀伤活力。至于其细胞内机制尚不清楚。
口服后吸收慢而不完全,生物利用度20%—50%,血药浓度达峰时间3.5小时,与血浆蛋白结合率为90%。大部分从胆汁排出。在肝中被代谢。经尿排出者仅10%,0.1%为原形药物。t1/2α为2小时,t1/2β为14小时。
主要用于肾、肝、心肺、骨髓移植的抗排异反应,可与肾上腺皮质激素合用,但不得与其他免疫抑制剂合用。
【注意事项】:常见有震颤、厌食、恶心、呕吐等不良反应。用药剂量过大、时间过长有可逆性肝、肾损伤。可能出现血清胆红素、尿酸增高、肝功障碍。用药期间宜监测血象、肝功能、肾功能。1岁以下婴儿及过敏者禁用。孕妇及授乳妇慎用。(医学教育网搜集)