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口服吸收良好，达90%，1-2小时达血浆高峰浓度，但生物利用度较低为30%-50%.血浆蛋白的结合率87％。在肝内经乙酰化产生有活性的代谢产物。
半衰期为3-7小时，肾功能衰竭时延长，但不必调整剂量。由于盐酸肼屈嗪片持久存在于血管壁内，故其降压作用半衰期比血药浓度半衰期为长。口服后45分钟起作用，持续3-8小时。经肾排出，2%-4%为原形。（医学教育网搜集）
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