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昂丹司琼的药理及适用症

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  昂丹司琼为一种高度选择性的5一羟色胺:(5HT3)受体拮抗剂,能抑制由中和放疗引起的恶心呕吐。其作用机制目前尚不完全清楚。一般认为,化疗和放疗可引起小肠的嗜铬细胞释放5一HT:,并通过5一HT3受体引起迷走传入神经兴奋从而导致呕吐反射,而昂丹司琼可阻断这一反射发生。

  昂丹司琼不影响行为效率,无镇静作用,且不改变血浆催乳催素水平。口服吸收迅速,单剂量8mg,tmax为1.5小时,Cmax为30ng/ml,口服生物利用度约为60%;Vd约为140L,t1/2p约3小时;血浆蛋白结合率为70%一76%。主要自肝脏代谢,代谢产物主要自粪和尿排泄,50%以内的昂丹司琼以原形自尿排出。老年人由于代谢减慢,服用昂丹司琼后消除半衰期延长(5小时),同时口服生物利用度提高(65%);严重肝功能障碍患者系统清除串可显著减少,消除半衰期可延长至15、32小时,同时口服生物利用度可接近100%。

  昂丹司琼适用于治疗由化疗和放疗引起的恶心呕吐,也可用于预防和治疗手术后引起的恶心呕吐。(医学教育网搜集)

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