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马洛替酯的药理及适用症

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  马洛替酯作用于肝细胞,促进RNA合成,激活核糖体而提高蛋白质合成能力,从而激活肝功能并抑制肝纤维化的进展。以四氮化碳肝硬化大鼠模型进行实验,发现马洛替酯对血清总蛋白、白蛋白、胆碱酯酶活性及肝总蛋白的低下均有改善作用;对血清氨基转移酶活性上升、血清总胆固醇低下,均有使之恢复正常的作用。马洛替酯还能抑制肝中4-羧基脯氨酸量(胶原纤维的指标)的增加,病理组织学亦证明马洛替酯改善结缔组织的增生和纤维形成。马洛替酯对四氯化碳、乙硫氨酸等所致大鼠脂肪肝,有改善脂质代谢和降低肝脂质过氧化的作用。

  大鼠口服14C标记的马洛替酯20mg/kg后,广泛分布于体内组织器官,放谢性浓度在肝和肾中较高,脑中最低,药物从组织器官中消失的速度几乎与血中同步。健康人早餐1小时后口服1次,以药物原型浓度计,tnlax为1-2小时,Cmax为0.02g—0.058μg/ml,t1/2为0,9—1.1小时。马洛替酯在体内水解,尿中代谢物的排泄串在给药48小时内为剂量的27%-48%。

  在二项双盲试验中,共128例患者每天口服600mg共12周,发现马洛替酯能使血清总蛋白、白蛋白、胆城酯酶和血清总胆固醇上升,对肝脏蛋白质代谢具有改善作用。此外,对103例肝硬化病人进行了6个月以上的长期给药试验,也发现马洛替酯能改善肝脏的蛋白质代谢,并伴有氨基转移酶、胶质反应和Y-球蛋白等的改善。(医学教育网搜集)

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