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1、药理主要作用于壁细胞上H2受体，起竞争性抑制组胺作用，抑制基础胃酸分泌，也抑制由食物、组胺、五肽胃泌素、咖啡因与胰岛素等所刺激的胃酸分泌。
2、毒理急性LD50，小鼠口服为3190~3280mg/Kg，大鼠口服为5840~7500mg/Kg.大鼠和狗的亚急性、慢性中毒性试验证明西咪替丁片有轻度抗雄激素作用可引起前列腺和精囊重量减少，出现乳汁分泌，但停药后消失。无致突变、致癌、致畸胎作用，亦无依赖性和抗药性。（医学教育网搜集）
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