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复方丙戊酸钠缓释片的药物代谢动力学

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  【药理】

  复方丙戊酸钠缓释片系广谱抗癫痫药物,主要作用于中枢神经系统。对动物的药理研究发现复方丙戊酸钠缓释片对各种癫痫的实验模型(全身性和部分性)均有抗惊厥作用。同样复方丙戊酸钠缓释片被发现对人的各种类型癫痫发作有抑制作用。其主要的作用机理可能与增加?氨基丁酸的浓度有关。

  【药物代谢动力学】

  复方丙戊酸钠缓释片口服,其生物利用度接近100%。

  分布的范围主要限于血液,并迅速交换到细胞外液,脑脊液中的丙戊酸钠的浓度与游离血浆浓度接近。复方丙戊酸钠缓释片能通过胎盘。哺乳期妇女用药时,在乳汁中复方丙戊酸钠缓释片分泌的浓度很低(血清总浓度在1%-10%)。

  口服后,复方丙戊酸钠缓释片可迅速(3-4天)达到稳态血浆浓度;静脉注射后,几分钟内可达到稳态血浓度,然后可继续静脉滴注维持。

  复方丙戊酸钠缓释片与血浆蛋白高度结合,与蛋白结合的量呈剂量依赖性,且有饱和现象。

  丙戊酸分子可以滤出,但仅限游离型(大约10%)。

  与其它抗癫痫药不同,复方丙戊酸钠缓释片不会增加其降解,也不降解其它药物,如黄体酮,这是由于参与细胞色素P450诱导作用的酶缺乏所致。

  半衰期约8-20小时,在儿童通常较短。

  复方丙戊酸钠缓释片通过葡萄糖醛酸化和?-氧化代谢,并主要经尿液排泄。(医学教育网搜集)

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