【药理】
艾司唑仑片为苯二氮卓类抗焦虑药。可引起中枢神经系统不同部位的抑制,随着用量的加大,临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。1.具有抗焦虑、镇静催眠作用,作用于苯二氮卓受体,加强中枢神经内GABA受体作用,影响边缘系统功能而抗焦虑。可明显缩短或取消NREM睡眠第四期,阻滞对网状结构的激活,对人有镇静催眠作用。2.抗惊厥作用:能抑制中枢内癫癎病灶异常放电的扩散但不能阻止其异常放电。3.骨骼肌松弛作用:小剂量可抑制或减少网状结构对脊髓运动神经元的易化作用、较大剂量可促进脊髓中的突触前抑制,抑制多突触反射。4.遗忘作用:在治疗剂量时可能干扰记忆通路的建立,一过性影响近事记忆。5.可通过胎盘,可分泌入乳汁。6.有成瘾性,少数患者可引起过敏。
【药物代谢动力学】
口服吸收较快,口服后3小时血药浓度达峰值,2~3天血药浓度达稳态。T1/2为10~24小时,血浆蛋白结合率约为93%.经肝脏代谢,经肾排泄,排泄较慢。(医学教育网搜集)