尼扎替丁为H2受体阻断剂。动物试验表明，尼扎替丁对由组胺、胃泌素和食物等刺激引起的胃酸分泌的抑制作用比西咪替丁强8.9倍，其抗溃疡作用比西咪替丁强3—4倍，而与雷尼替丁相似。临床研究证明，尼扎替丁能显著抑制夜间胃酸分泌达12小时。健康受试者1次口服尼扎替丁300mg，抑制夜间胃酸分泌平均为90％，10小时后胃酸分泌仍然减少52％。口服尼扎替丁75.300mg并不影响胃分泌物中胃蛋白酶的活性，胃蛋白酶总分泌量的减少与胃分泌物体积的减少成比例。尼扎替丁对基础血清胃泌素或食物引起的高胃泌震血症几无作用；在给予尼扎替丁后12小时摄食，末见胃泌京分泌反跳。尼扎替丁无抗雄性激素作用。口服尼扎替丁后，绝对生物利用度超过90％，给药150mg或300mg，Cmax为700、1800μg／L.和1400—3600μg／L，tmax为0.5～5小时，给药后12小时血药浓度低于10μg／L；t，1／2β为1—2小时，Vd0.8—1.5L／kg，CL为40～60L／h，口服150mg时AUC为314.6（μg.h）／ml.由于尼扎替丁半衰期短，清除迅速，肾功能正常的个体一般不发生蓄积。尼扎替丁口服剂量的90％以上在12小时内随尿排泄，少于6％的剂量随粪排泄，约60％的口服剂量以原形排泄；CLr为500ml／min，这表明尼扎替丁系经肾小管主动分泌而排泄，中至重度肾功能障碍明显延长尼扎替丁半衰期并降低清除率。尼扎替丁的血浆蛋白结合率约为35％。

　　对内镜检查确诊的活动性十二指肠溃疡患者，用安慰剂作对照进行双盲试验，发现给予尼扎替丁后溃疡愈合比安慰剂快；在第4周至少有2／3使用尼扎替丁的患者溃疡已愈合，而使用安慰剂者仅占l／3.对复发性十二指肠溃疡患者进行多中心双盲研究，临睡前服用尼扎替丁150mg可使十二指肠溃疡复发率明显降低，在最初3个月内尼扎替丁与安慰剂组分别为13％和40％，在6个月内分别为24％和57％，在12月内分别为34％和64％，两组均有明显差异。

　　活性十二指肠溃疡和良性胃溃疡，疗程8周；也可用于十二指肠溃疡愈合后进行预防。（医学教育网搜集）