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卡马西平胶囊的药物代谢动力学

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  口服吸收缓慢、不规则。口服400mg后4~5小时血药浓度达峰值,血药峰值为8~12μg/ml,但个体差异很大。大剂量时达峰时间可达24小时。达稳态血药浓度的时间为8~55小时。生物利用度在58~85%之间。迅速分布至全身组织,血浆蛋白结合率约76%.主要在肝脏代谢,可诱导肝药酶活性,加速自身代谢。代谢产物10、11-环氧化卡马西平的药理活性与原形药相似,其在血浆和脑内的浓度可达原形药的50%.单次给药时T1/2为25~65小时,儿童半衰期明显缩短。长期服用诱发自身代谢,T1/2降为10~20小时。

  主要以无活性代谢物形式分别经尿和粪便排出72%和28%.卡马西平胶囊能通过胎盘、能分泌入乳汁。(医学教育网搜集)

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