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枸橼酸芬太尼注射液的药物代谢动力学

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  【药理】

  枸橼酸芬太尼注射液为人工合成的强效麻醉性镇痛药。镇痛作用机制与吗啡相似,为阿片受体激动剂,作用强度为吗啡的60~80倍。与吗啡和哌替啶相比,枸橼酸芬太尼注射液作用迅速,维持时间短,不释放组胺、对心血管功能影响小,能抑制气管插管时的应激反应。枸橼酸芬太尼注射液对呼吸的抑制作用弱于吗啡,但静脉注射过快则易抑制呼吸。有成瘾性。纳洛酮等能拮抗枸橼酸芬太尼注射液的呼吸抑制和镇痛作用。

  急性毒性LD50(mg/kg):小鼠,皮下62;静脉11.2。

  【药物代谢动力学】

  口服经胃肠道吸收,但临床一般采用注射给药。静脉注射1分钟即起效,4分钟达高峰,维持30~60分钟。肌内注射时约7~8分钟发生镇痛作用,可维持1~2小时。肌内注射生物利用度67%,蛋白结合率80%,消除T1/2约3.7小时。枸橼酸芬太尼注射液主要在肝脏代谢,代谢产物与约10%的原形药由肾脏排出。(医学教育网搜集)

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