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胆茶碱片的药物代谢动力学

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  【药理】

  胆茶碱片为茶碱的胆碱盐,含茶碱60%~64%,作用与茶碱相似。口服易吸收,对胃肠刺激小,可耐受较大剂量,对心脏和神经系统的影响较少。胆茶碱片对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用机理比较复杂,过去认为通过抑制磷酸二酯酶,使细胞内cAMP含量提高所致。近来实验认为茶碱的支气管扩张作用部分是由于内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放的结果,此外,茶碱是嘌呤受体阻滞剂,能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用。

  茶碱能增强膈肌收缩力,尤其在膈肌收缩无力时作用更显著,因此有益于改善呼吸功能。

  【药物代谢动力学】

  口服胆茶碱片能迅速被吸收。在体内释放出茶碱,蛋白结合率为60%.T1/2新生儿(6个月内)>24小时,小儿(6月以上)3.7小时±1.1小时,成人(不吸烟并无哮喘者)8.7小时±2.2小时,吸烟者(一日吸1-2包)4-5小时。空腹状态下口服胆茶碱片,在2小时血药浓度达峰值。胆茶碱片的大部分以代谢产物形式通过肾排出,10%以原形排出。(医学教育网搜集)

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