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注射用维库溴铵的药理

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  【药理】

  注射用维库溴铵为单季铵类固醇类中效非去极化肌松药,结构与泮库溴铵相似,通过与乙酰胆碱竞争位于横纹肌运动终板的烟碱样受体而阻断神经末梢与横纹肌之间的传导。与去极化神经肌肉阻断药,如琥珀酰胆碱不同,注射用维库溴铵不引起肌纤维成束颤动。静脉注射0.08-0.1mg/kg1分钟内显效,3-5分钟达高峰,维持时间30-90分钟。肌松效能较氯化筒箭毒碱强3倍;无阻断迷走神经作用,由于维库溴铵不引起心率增快,故适用于心肌缺血及心脏病人,但应用兴奋迷走神经药及β-受体阻断剂容易产生心动过缓。注射用维库溴铵组胺释放作用弱,也有支气管痉挛及过敏反应,但很少见。

  【药物代谢动力学】

  静脉注射后体内迅速分布,主要分布于细胞外液,T1/2α(分布半衰期)大约2.2±1.4分钟。主要经肝脏代谢为3-羟基衍生物约5%,保留部分活性(约为原形药物的50%),药物原形和代谢物主要由胆汁排泄。大约40%-80%以单季铵形式经胆汁排泄,15%-30%经肾排泄。

  T1/2β(消除半衰期)约30-80分钟。肾功能衰竭时可通过肝脏消除来代偿。心血管疾病、高龄、水肿等导致分布容量增加,均可延长起效时间。(医学教育网搜集)

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