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桂利嗪胶囊为哌嗪类钙通道拮抗剂，可阻止血管壁平滑肌细胞的病理性钙内流，缓解血管痉挛。有扩张脑血管和周围血管的作用，能改善脑循环及冠脉循环，尤其对脑血管作用明显。桂利嗪胶囊还能抑制磷酸二脂酶，阻止cAMP分解成无活性的5′－AMP，从而增加细胞内的cAMP浓度，抑制组胺、5－羟色胺，缓激肽等多种生物活性物质的释放，对补体C4的活化也有抑制作用。
人致死剂量为100～500mg/kg，LD50（小鼠和大鼠口服）大于1g/kg。
桂利嗪胶囊口服经3～7小时血药浓度达峰。（医学教育网搜集）
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