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口服后迅速吸收，血药浓度达峰时间（tmax）为15～30分钟。除中枢神经系统外，在体内其他部位均有广泛的分布，特别是在胃和小肠的含量较高。由于存在肝脏的“首过效应”和肠壁代谢，口服的生物利用度（F）低，仅为13%～17%。多潘立酮在血浆中与血浆蛋白紧密结合，经肝脏代谢形成无活性的代谢产物，主要以代谢产物的形式从粪便和尿液排泄，少部分可通过乳汁分泌。口服后24小时约30%由尿排出，4天内约60%由粪便排泄，消除不同半衰期（t1/2β）为7小时。肾功能不全时，半衰期延长。（医学教育网搜集）
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