[药品名]西咪替丁
[英文名]Cimetidine
[别名]甲氰咪胍,甲氰咪胺,泰胃美,TAGAMET,ALTRAMET,CIME丁UM,I—TACEM,TAMETIN,ULCOMET)
[性状]白色或类白色结晶性粉末;几乎无臭,味苦。在甲醇中易溶,在乙醇中溶解,在异丙醇中略溶,在水中微溶,在稀盐酸中易溶。
[作用与用途]为一种H2受体拮抗剂,能明显地抑制食物、组胺或五肽胃泌素等刺激引起的胃酸分泌,并使其酸度降低。本品对因化学刺激引起的腐蚀性胃炎有预防和保护作用,对应激性胃溃疡和上消化道出血也有明显疗效。本品有抗雄性激素作用,在治疗多毛症方面有一定价值。本品能减弱免疫抑制细胞的活性,增强免疫反应,从而阻抑肿瘤转移和延长存活期。口服300mg后,迅速由小肠吸收,半小时即达有效血药浓度(0.5ug/ml),90分钟达峰浓度,平均Cmax为1.44ug/ml.有效血药浓度可保持4小时。口服生物利用度约为70%。年轻人对本品的吸收情况往往较老年人为好;肌注与静注生物利用度基本相同。血浆蛋白结合率为15%一20%,tl/2约为2小时(慢性肾功能不全病人t、/2)明显延长,约为4.9小时,应注意减量或调整给药间隔)Vd为2.1士1L/kg,肾清除率为12土3ml/kg/分。广泛分布于全身组织(除脑以外),44%一70%以原形从尿中排出,12小时可排除口服量的80%一90%。
用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、上消化道出血等。治疗十二指肠溃疡愈合率为74%(对照组为37%),愈合时间大多在4周左右。对胃溃疡疗效不及十二指肠溃疡。另据报道,还可用于治疗带状疱疹和包括生殖器在内的其它疱疹性感染。
本品停药后复发率很高,6个月复发率为24%,1年复发率可高达85%,目前认为采用长期服药或每日400一800mg或反复足量短期疗法可显著降低复发率。
[用法与用量]
1.口服:每次200、400mg,1日800~1600mg一般于饭后及睡前各服1次,疗程一般为4、6周。