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咯派丁胺

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  [药品名]咯派丁胺

  [英文名]Loperamide

  [别名]氯苯哌酰胺,苯丁哌胺,易蒙停,腹泻啶,IMOUUM,BLOX,LOPEMID,EL—COMAN)

  [性状]常用其盐酸盐,为白色或微黄色无定形或微晶粉末。无臭,易溶于甲醇、氯仿、冰醋酸,略溶于水、丙酮。溶点约225℃(分解)

  [作用与用途]本品化学结构类似氟哌啶醇和哌替啶,但治疗量对中枢神经系统任何作用。对肠道平滑肌的作用与阿片类及地芬诺酯相似。可抑制肠道平滑肌的收缩,减少肠蠕动。还可减少肠壁神经末梢释放乙酰胆碱,通过胆碱能和非胆碱能神经元局部的相互作用直接抑制蠕动反射。本品可延长食物在小肠的停留时间,促进水、电解质及葡萄糖的吸收,对前列腺素、霍乱毒素和其它毒素引起的肠过度分泌有显著的抑制作用,但治疗剂量不影响胃酸的分泌。本品与肠壁的高亲和力和明显的首过代谢,使其几乎不进入全身血液循环。本品口服吸收约40%,几乎全部进入肝脏代谢。Tmax为4—6小时;tl/2约为7—15小时。大部自肠道排泄,尿中排泄约占5%一10%。

  适用于急性腹泻以及各种病因引起的慢性腹泻,如溃疡性结肠炎、克隆病、非特异性结肠炎、肠易激综合征、短肠综合征等。对胃、肠部分切除术后和甲亢引起的腹泻也有较好疗效。本品尤其适用于临床上应用其它止泻药效果显著的慢性功能性腹泻。

  [用法与用量]成人首次口服4mg,以后每腹泻一次再服2mg,直至腹泻停止或用量达16—20mg/d,连续5日,若无效则停服。儿童首次服2mg,以后每腹泻一次服2mg,至腹泻停止,最大用量为8一12mg/d.空腹或饭前半小时服药可提高疗效。慢性腹泻待显效后每日给予4—8mg(成人),长期维持。

  [注意事项]

  1.副作用轻微,主要有发疹、瘙痒、口干及腹胀、恶心、食欲不振,偶见呕吐,也可有头晕、头痛、乏力。

  2.严重中毒性或感染性腹泻慎用,以免止泻后加重毒症状。重症肝损害者慎用。因用抗生素而导致伪膜性大肠炎患者不宜用。

  3.禁用于1岁以下婴儿肠梗阻、亚肠梗阻或便秘病人,发生胃肠胀气或严重脱水的小儿也不宜使用。孕妇和哺乳妇女慎用。

  4.本品不能单独用于伴有发烧和便血细菌性痢疾患者。

  5.腹泻患者常发生水和电解质丧失,应适当补充水和电解质。

  [制剂]胶囊:每胶囊2mg。

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