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罗沙替丁乙酸酯

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  [药品名]罗沙替丁乙酸酯

  [英文名]RoxatidineAcetate

  [别名]哌芳替丁,哌芳酯丁,Aceroxati—dine,Pifatidine,ALTAT)

  [性状]结晶状,熔点为59℃一60℃;常用其盐酸盐,熔点为145℃一146℃。

  [作用与用途]本品及体内代谢物罗沙替丁为选择性Hz受体拮抗剂,其抗分泌效力为西咪替丁的3—6倍、雷尼替丁的2倍。本品显著及呈剂量依赖性地抑制胃酸分泌。健康志愿者或消化性溃疡病人单剂口服50mg,3小时后基础胃酸分泌量减少超过90%。与安慰剂比较,早晚各服用75mg可显著减少健康志愿者白天和夜间的胃酸分泌量(超过75%)。本品还显著减少消化性溃疡患者的胃蛋白酶总量,而对血清中胃蛋白酶原I和胃泌素水平无明显影响。本品与西咪替丁、雷尼替丁和法莫替丁不同的是,它对坏死药物所致大鼠的胃粘膜损伤有预防作用。因此,对这种实验模型具有粘膜保护作用。本品对下丘脑一垂体一性腺或下丘脑肾上腺功能无显著影响,因此它没有抗雄激素活性。与西咪替丁相反,本品对肝脏混合功能氧化酶系统无显著影响,所以它不干扰经肝脏混合功能氧化酶系统无显著影响,所以它不干扰经肝脏代谢药物的清除。

  本品口服后吸收迅速、完全(>95%),并通过酯解作用脱乙酰基,迅速转化为活性代谢物罗沙替丁。健康人口服75mg,tmax为3小时,健康人的tl/2β为4—8小时,CL为21—24L/h,单剂口服后的Vd为1.7—3.2l/kg.本品主要在血浆和尿中代谢,主要代谢物为罗沙替丁,从尿中回收总的放射性活性物质大约占给药量的96%,罗沙替丁约占其中55%,尿中没有罗沙替丁乙酸酯,食物和抗酸剂几乎不影响本品的药动学。

  在小规模临床单盲和大规模临床双盲试验中,每天给予本品150mg,胃溃疡患者服药8周后的治愈率为50%一96%,十二指肠溃患者,服药6周后的结愈率为63%一93%。63%一93%。在大规模比较试验中,服用本品75mg,每日2次或150mg,每晚一次的疗效与200mg,每日4次或800mg,每晚1次的西咪替丁和150mg,每日。2次的雷尼替丁相似。

  本品可用于胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合口溃疡,卓一艾氏综合征、反流性食道炎等,也可用于麻醉前给药防止吸人性肺炎。

  [用法与用量]口服,胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合口溃疡、卓一艾氏综合征及反流性食管炎通常成人每次75mg,每日2次,早餐后及睡前服用。可按年龄和症状适当增减。麻醉前给药,通常成人于手术前1日临睡前及手术诱导麻醉前2小时各服75mg.肝、肾功能不全患者应适当调整剂量。

  [注意事项]①有药物过敏史患者慎用,孕妇和儿童用药的安全性尚未明确,一般不宜应用;②哺乳妇女给药时应停止授乳;③用药前诊断未明确者不宜应用,因本品可能掩盖胃癌的症状;④不良反应发生率约为1.7%。主要有皮疹、瘙痒感(均应停药)、嗜酸性粒细胞增多、白细胞减少、便秘或腹泻、恶心、腹胀、AST与ALT升高、嗜睡等。罕见头痛、失眠、倦怠及血压上升。

  [制剂]缓释胶囊:每放囊75mg。

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