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氯氮卓

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  [药品名]氯氮卓

  [英文名]ChlOrdiazePoxide

  [别名]利眠宁,甲氨二氟卓,LIBRIUM

  [性状]为淡黄色结晶性粉末;无臭,味苦。在乙醚、氯仿或二氯甲烷中溶解,在水中微溶。

  [作用与用途]具有镇静、抗焦虑、肌肉松驰、抗惊厥作用。常用于治疗焦虑性和强迫性神经官能症、癔病、神经衰弱患者的失眠及情绪烦躁、高血压头痛等。还可用于酒精中毒及痉挛(如破伤风和各种脑膜炎所致的抽搐发作)。与抗癫痫药合用,可抑制癫痫大发作,对小发作也有效。口服吸收较慢但完全,4小时达高峰血浓度。肌注比口服吸收慢。经肝脏先后转化为具有相似药理活性的去甲氯氮卓和去甲氧安定。自肾排泄缓慢,半衰期为20—24小时。

  [用法与用量]口服:镇静,成人,1次5-10mg,1日15—40mg.严重病例可1次20mg,每日3次。如症状改善,应立即减为1次5—10mg.年老体衰者应减量。儿童镇静用,5岁以上每次5mg,每日1—3次。催眠10—20mg,睡前服。严重者可同时服用小剂量其他催眠药。抗癫痫,1次10—20mg,1日30—60mg.神志昏迷的抽搐患者,肌注或静注:成人每次25—50mg,必要时2小时再重复1次,儿童抗惊原每日3—5mg/kg,分4次给予。

  [副作用与毒性]

  1.本品有嗜睡、便秘等副作用,大剂量时可发生共济失调(走路不稳)、皮疹、乏力、头痛、粒细胞减少及尿闭等症状,偶见中毒性肝炎及粒细胞减少症,肾、肝功能减退者宜慎用。

  2.本品以小剂量多次服用为佳,长期大量服用可产生耐受性并成瘾,男性患者可导致阳痿。久服骤停可引起惊厥。

  3.本品能加强吩噻嗪类安定剂(如氯丙嗪)和单胺氧化酶抑制剂(如优降宁)的作用,与吩噻嗪类、巴比妥类、酒精等合用时有加强中枢抑制的危险。

  4.老年人用药后易引起精神失常甚至昏厥,故应慎用。

  5.哺乳期妇女及孕妇应忌用,尤其是妊娠开始3个月及分娩前3个月。

  [制剂]片剂:每片5mg;10mg.注射用氮氮革:每支50mg;100mg。

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