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奈替米星

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  俗称: 乙基西梭霉素、奈替霉素、netromycin

  本品为半合成的氨基糖苷类抗生素,化学组成为3-n-乙基西索米星。

  「性状」

  常用其硫酸盐,为白色结晶性粉末,易溶于水,水溶液较稳定。

  「药理及应用」

  抗菌谱与庆大霉素近似,本品的特点是对氨基糖苷乙酰转移酶aac(3)稳定。对产生该酶而使卡那霉素、庆大霉素、妥布霉素、西索米星等耐药的菌株,本品可敏感。

  肌注后迅速吸收,血药峰浓度在30~60分钟内出现。按2mg/kg注药,血药峰浓度可达7μg/ml。按规定剂量给药,8小时后血药浓度小于3μg/ml。本品的半衰期为2~2.5小时,不随用药途径变化,但剂量加大时则半衰期可延长(按3mg/kg给药,t1/2为3小时)。80%的药物在24小时内自尿中排泄,尿药浓度可超过100μg/ml。本品在体内不代谢。每12小时给药1~4mg/kg,可于用药第2日达到稳态。本品广泛分布于各主要脏器和各体液中,但在脑脊液和胆汁中浓度低。由于本品可进入腹水或水肿液中,因此,此类患者的血药浓度常低于其他患者。发热者的血药浓度也常低于不发热者,但退热后血药浓度可略升高。

  主要用于大肠杆菌、克雷白杆菌、变形杆菌、肠杆菌属、枸橼酸杆菌、沙雷杆菌、流感嗜血杆菌、沙门杆菌、志贺杆菌、奈瑟球菌等革兰阴性菌所致呼吸道、消化道、泌尿生殖系,皮肤和软组织、骨和关节、腹腔、创伤等部位感染,也适用于败血症。

  「用法」

  单纯泌尿系感染:成人1日量为3~4mg/kg,分为2次。较严重的系统感染:成人1日量为4~6.5mg/kg,分成2~3次给予;新生儿(6周龄以内):1日4~6.5mg/kg;婴儿和儿童:1日5~8mg/kg,分为2~3次给予,肌注给药。如必需滴注,则将1次药量加人50~200ml输液中,缓慢滴入。近来报道,本品1日按4.5~6mg/kg量,1次肌注,效果好,且副作用少。

  「注意」

  毒性较轻,其他参见庆大霉素和链霉素。

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