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CPS－I是线粒体内变构酶，其变构激活剂AGA由N乙酰谷氨酸合成酶催化生成，并由特异水解酶水解。肝脏生成尿素的速度与AGA浓度相关。当氨基酸分解旺盛时，由转氨作用引起谷氨酸浓度升高，增加AGA的合成，从而激活CPS-I，加速氨基甲酰磷酸合成，推动尿素循环。精氨酸是AGA合成酶的激活剂，因此，临床利用精氨酸治疗高氨血症。
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