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很多药物和毒物可促进肝细胞微粒体中单加氧酶（或称混合功能氧化酶）或其他一些药物代谢酶的诱导合成，从而促进药物本身或其他药物的氧化失活，这对防止药物或毒物的中毒和累积有着重要的意义。其作用的本质，也属于底物对酶合成的诱导作用。另一方面，它也会因此而导致出现耐药现象。如，长期服用苯巴比妥的病人，会因苯巴比妥诱导生成过多的单加氧酶而使苯巴比妥药效降低。氨甲喋呤治疗肿瘤时，也可因诱导叶酸还原酶的合成而使原来剂量的氨甲喋呤不足而出现药物失效现象。
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