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毒物代谢酶的诱导和激活、抑制和阻遏

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  人体在生产和生活环境中往往同时接触多种化学物质,尤其是同时服用某些药物或嗜烟、酒。这些化学物质中如果含有某种能诱导和激活或抑制和阻遏代谢酶,这可改变其他毒物的代谢。

  毒物代谢酶的诱导和阻遏:

  有些毒物可使某些毒物代谢酶系合成增加并伴活力增强,此种现象称为酶的诱导(induction)。凡具有诱导效应的毒物称为诱导剂(inducer)。诱导剂分为双功能和单功能诱导剂。双功能诱导剂既能诱导Ⅰ相酶,又能诱导Ⅱ相酶。

  毒物代谢酶的阻遏(enzyme repression)较酶诱导作用少见。有时对某些毒物代谢酶的诱导的同时也阻遏了另一些毒物代谢酶的阻遏。

  毒物代谢酶的抑制和激活:

  许多毒物对代谢酶产生抑制作用(inhibition)。抑制作用可分为几种类型。

  1.抑制物与酶的活性中心发生可逆或不可逆性结合

  2.两种不同的毒物在同一个酶的活性中心发生竞争性抑制

  3.破坏酶的结构和功能

  4.减少酶的合成

  5.变构作用

  6.缺乏辅因子

  毒物代谢酶的激活(activation)是指外源化学物直接作用于酶蛋白,使其活性增加。

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