药物治疗是最基本、最常用的方法。一般慢性疼痛病人需较长时间用药，为了维持治疗水平的血浆药物浓度，应定时定量服用。
（1）非甾体类抗炎药（NSAIDs）：对于轻到中度的非癌性疼痛，如骨骼肌功能紊乱、关节炎、痛经和头痛等，阿司匹林、对乙酰氨基酚（扑热息痛）是最常用的药物。
（2）阿片类药：因该类镇痛药很多有成瘾性，仅适用于术后疼痛治疗及晚期癌症病人镇痛。
（3）抗癫瘌药：用于治疗神经病理性疼痛，如三叉神经痛、幻肢痛等。常用药物有苯妥英钠和卡马西平。
（4）抗抑郁药：用于治疗由紧张及焦虑等精神、心理因素导致的疼痛，以及治疗慢性疼痛病人的抑郁症状。常用药有氟西汀、赛乐特、左洛复、多虑平等。
（5）催眠镇静药：以苯二氮草类最常用，如地西泮和硝西泮等。该类药物在慢性疼痛治疗中多用作辅助用药，但反复应用后，可引起药物依赖和耐药性，故不应滥用。
