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纳曲酮是阿片受体桔抗剂，药效学与纳洛酮的作用相似，能明显的减弱或完全阻断阿片受体，甚至反转由静脉注射阿片类药物所产生的作用。能解除其对阿片的身体依赖性，使已戒断阿片瘾者保持正常生活。盐酸纳曲酮片口服有效，而且作用维持时间较长。盐酸纳曲酮片不产生躯体或精神依赖性。
毒理学盐酸纳曲酮片对大鼠2年的致癌研究证明，在雄鼠间皮瘤和两性中血管源性肿瘤的数目稍有增加。但除雌性血管瘤稍有增加外，肿瘤的发生都在对照组的范围内。（医学教育网搜集）
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