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氨苯砜片的药物代谢动力学

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  氨苯砜片口服后吸收迅速而完全。蛋白结合率为50%~90%。吸收后广泛分布于全身组织和体液中,以肝、肾的浓度为高,病损皮肤的浓度比正常皮肤高10倍。氨苯砜片在肝内经N-乙酰转移酶代谢。患者可分为氨苯砜慢乙酰化型和快乙酰化型,前者服药后其血药峰浓度亦较高,易产生不良反应,尤其血液系统的不良反应,但临床疗效未见增加。快乙酰化型患者用药时可能需要调整剂量。口服后数分钟即可在血液中测得氨苯砜片,达峰时间为2~6小时,有时为4~8小时,氨苯砜片存在肝胆循环,所以排泄缓慢,消除半衰期为10~50小时(平均为28小时)。停药后氨苯砜片在血液中仍可持续存在达数周之久。约70%~85%的给药量以原型和代谢产物自尿中排出,少量经粪便、汗液、唾液、痰液和乳汁排泄。(医学教育网搜集)
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